我国抗糖尿病新药研究取得开创性进展

------来源：人民网

     2007年元月第一周公布的国际权威科学期刊《美国科学院院刊（PNAS）》网络版，发表了我国科学家最近在非肽类小分子胰高血糖素样肽-1受体激动剂研究领域取得的重要进展。该院胰岛素分泌功能缺陷是引发糖尿病的主要原因，因此，促进胰岛素分泌便成为治疗糖尿病的主攻方向之一，而针对胰高血糖素样肽-1受体这一药物作用靶点开发新药促进胰岛素分泌，由于其明确的生理效应，被公认为是抗糖尿病新药最重要的研究方向之一，但由于其研究的难度极大，多家国际著名医药公司针对该靶点开发口服新药的努力均未成功，探索举步维艰。

　　中国科学院上海药物研究所暨国家新药筛选中心的科研人员在王明伟研究员的率领下，针对这一靶点，经过历时4年的研究，通过对数万个样品进行高通量筛选，在国际上首次成功发现一个代号为Boc5的化合物，可能代表一类全新、无需注射的小分子用于治疗糖尿病、肥胖症及相关代谢性疾病。

　　王明伟介绍，“实验研究表明，针对占患者群体90％以上的2型糖尿病，这类口服有效的‘小分子’能模拟人体促进胰岛素分泌的天然激素，减慢胃的排空、抑制食欲、促进胰岛分泌胰岛素降低血糖且只在高糖环境下进行，天然杜绝低血糖的副作用，甚至还能起到促进胰岛细胞增生、减轻体重等作用。”

　　国际著名代谢性疾病专家、美国科学院院士恩格尔教授认为，这项具有“显著”意义的发现“不仅将使2型糖尿病的治疗发生革命性变化，而且将开辟以口服非肽类小分子模拟肽类激素作用的纪元”。

　　著名药物化学家陈凯先院士评价，“在新药研究中，一个先导化合物的发现，往往会导致一系列新药的发现，带来新药研究的突破。该成果标志着我国在重大疾病创新药物的发现领域，已经具备了前沿的科学思路和先进技术能力，初步具备了参与国际竞争的条件。”

　　事实上，这一开创性研究成果不仅克服了国际公认的药物研究难题，开辟了一个全新的治疗方向，其应用于新药开发上的广阔前景，和潜在的巨大社会效益及经济利益，也引起了国内外业界的高度关注，目前已有超过全世界现有糖尿病患者1.5亿，据预测到2025年患者人数将增加到3.33亿， 这一体现国际显示度的重要科技进步，为开发具有我国自主知识产权的新型抗糖尿病药物奠定了坚实的基础。据介绍，该课题相关成果先后申请了7项国家发明专利，包括2项已经或即将进入各国申请阶段的国际发明专利。